Introducción. El ácido gamma-aminobutírico (GABA) es el principal neurotransmisor de tipo inhibitorio y sus acciones son mediadas por receptores de tipo ionotrópico (GABAA) y metabotrópico (GABAB), ampliamente distribuidos en el tejido nervioso central. 

 

Objetivo. Revisar la estructura de los receptores GABA y su implicación en procesos fisiológicos en el sistema nervioso central. 

 

Desarrollo. Se aborda el estudio de la estructura y diversidad de los receptores GABA, especialmente durante el neurodesarrollo, y se hace referencia a la naturaleza excitatoria e inhibitoria de la transmisión gabérgica, donde la participación de los cotransportadores NKCC1 y KCC2 tiene un papel clave en dicha dualidad funcional en la transición de un estadio embrionario a uno posnatal. De igual forma, se plasma el interés por los receptores GABA como diana farmacológica de uso clínico, lo que se manifiesta por la presencia de sitios de modulación alostérica poco explorados en dicho complejo-receptor. 

 

Conclusiones. El conocimiento fisiológico y farmacológico de la gran diversidad de subunidades que conforman un determinado subtipo de receptor GABA, así como la correcta expresión en tiempo y espacio para garantizar la viabilidad de un organismo, prometen ser la respuesta a trastornos graves y añejos como la epilepsia o la drogadicción, y tan complejos como el neurodesarrollo.